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CHIMICA FARMACEUTICA 1 (041FA)

A.A. 2021 / 2022

Periodo 
Primo semestre
Crediti 
8
Durata 
64
Tipo attività formativa 
Caratterizzante
Percorso 
[PDS0-2019 - Ord. 2019] comune
Syllabus 
Lingua insegnamento 

Italiano

Obiettivi formativi 

1. Conoscenza e capacità di comprensione: al termine del corso lo studente dovrà aver acquisito conoscenze di base di chimica farmaceutica, riguardanti la progettazione e lo sviluppo di farmaci, con particolare attenzione per le relazioni struttura-attività, e conoscenze relative a diverse classi di farmaci quali antibatterici, antimicotici, antiparassitari, antivirali, antitumorali, antilipoproteinemici.

2. Capacità di applicare conoscenza e comprensione: al termine del corso lo studente dovrà essere in grado di applicare le conoscenze acquisite al punto 1 nell'analisi di strutture chimiche e dell’attività dei composti appartenenti alle predette classi di farmaci.

3. Autonomia di giudizio: al termine del corso lo studente dovrà essere in grado di comprendere autonomamente i principi che portano allo sviluppo di una struttura molecolare e di correlare le conoscenze degli approcci generali dello sviluppo di un farmaco alle classi specifiche di farmaci di cui al punto 1.

4. Abilità comunicative: al termine del corso lo studente dovrà essere in grado di esporre chiaramente i concetti acquisiti nel punto 1 dimostrando accuratezza concettuale, precisione linguistica e autonomia di giudizio.

5. Capacità di apprendimento: al termine del corso lo studente dovrà essere in grado di approfondire in modo autonomo gli argomenti trattati nel corso, anche tramite la consultazione di testi di bibliografia specifica.

Prerequisiti 

Buone conoscenze di chimica organica e di microbiologia.

Contenuti 

Il corso illustra i concetti di base della chimica farmaceutica, con particolare attenzione allo studio e comprensione dei più importanti target di farmaci, le intererazioni farmaco/target, le relazioni tra la struttura chimica e l'attività farmacologica e i meccanismi molecolare coinvolti nell'attività del farmaco. Verranno studiate alcune classi di farmaci e loro sintesi.
Più specificamente gli argomenti sono:
Definizione di farmaco
Principali bersagli macromolecolari dei farmaci
Legami del complesso farmaco-bersaglio
Struttura chimica e attività farmacologica
Modulazione molecolare
Introduzione a concetti base per la comprensione dei meccanismi molecolari coinvolti nell'attività di un farmaco
Nozioni di farmacocinetica
Farmacodinamica
Metabolismo di un farmaco
Eliminazione di un farmaco
Strategie e tecniche utilizzate per progettare e sviluppare nuovi farmaci
Farmaci antibatterici: inibitori della sintesi della parete batterica, inibitori delle funzioni della membrana batterica, inibitori della sintesi proteica, inibitori della sintesi e delle funzioni degli acidi nucleici, antimicobatterici. Esempi di preparazione sintetica di farmaci antibatterici
Farmaci antimicotici: inibitori della sintesi della membrana fungina, inibitori della permeabilità della membrana fungina, inibitori della sintesi della parete fungina, inibitori della mitosi fungina, antimetaboliti. Esempi di preparazione sintetica di farmaci antimicotici
Farmaci antivirali: farmaci per la cura di infezioni erpetiche, epatiti, affezioni influenzali, infezioni da HIV. Esempi di preparazione sintetica di farmaci antivirali.
Farmaci antiparassitari: antiprotozoari (amebiasi e giardiasi, malaria, tripanosomiasi, leishmaniosi, toxoplasmosi, trichomoniasi), antielmintici ed esempi della loro preparazione sintetica.
Farmaci antitumorali: alchilanti, intercalanti, inibitori delle topoisomerasi, antimetaboliti e altre classi farmaci
Farmaci antisenso
Farmaci antilipoproteinemici

Metodi didattici 

Lezione frontale con l'ausilio di presentazioni power point,
lavagna, brevi filmati.

Programma esteso 

Definizione di farmaco
Principali bersagli macromolecolari dei farmaci
Legami del complesso farmaco-bersaglio
Struttura chimica e attività farmacologica
Modulazione molecolare
Introduzione a concetti base per la comprensione dei meccanismi molecolari coinvolti nell'attività di un farmaco
Nozioni di farmacocinetica
Farmacodinamica
Metabolismo di un farmaco
Eliminazione di un farmaco
Strategie e tecniche utilizzate per progettare e sviluppare nuovi farmaci
Farmaci antibatterici: inibitori della sintesi della parete batterica, inibitori delle funzioni della membrana batterica, inibitori della sintesi proteica, inibitori della sintesi e delle funzioni degli acidi nucleici, antimicobatterici. Esempi di preparazione sintetica di farmaci antibatterici
Farmaci antimicotici: inibitori della sintesi della membrana fungina, inibitori della permeabilità della membrana fungina, inibitori della sintesi della parete fungina, inibitori della mitosi fungina, antimetaboliti. Esempi di preparazione sintetica di farmaci antimicotici
Farmaci antivirali: farmaci per la cura di infezioni erpetiche, epatiti, affezioni influenzali, infezioni da HIV. Esempi di preparazione sintetica di farmaci antivirali.
Farmaci antiparassitari: antiprotozoari (amebiasi e giardiasi, malaria, tripanosomiasi, leishmaniosi, toxoplasmosi, trichomoniasi), antielmintici ed esempi della loro preparazione sintetica.
Farmaci antitumorali: alchilanti, intercalanti, inibitori delle topoisomerasi, antimetaboliti e altre classi farmaci
Farmaci antisenso
Farmaci antilipoproteinemici

Modalità di verifica dell'apprendimento 

La verifica dell’apprendimento avviene mediante un elaborato scritto.
Più precisamente, l'esame scritto, della durata di due ore, consisterà in 7-9 domande a risposta aperta, relative agli aspetti generali illustrati nel corso e alle diverse classi di farmaci trattati, ivi compresi gli aspetti sintetici.
Eventuali cambiamenti alle modalità qui descritte, che si rendessero necessari per garantire l'applicazione dei protocolli di sicurezza legati all'emergenza COVID19, saranno comunicati nel sito web di Dipartimento, del Corso di Studio e dell'insegnamento.

Altre informazioni 

Per ulteriori informazioni rivolgersi al docente.

Testi di riferimento 

Chimica Farmaceutica
a cura di A. Gasco, F. Guarltieri, C. Melchiorre
Casa Editrice Ambrosiana

Graham L. Patrick
Introduzione alla Chimica Farmaceutica
EdiSES

John M. Beale, Jr.
John H. Block
Wilson & Gisvold - Chimica Farmaceutica
Casa Editrice Ambrosiana

E. Stevens
Chimica Farmaceutica
I processi di scoperta dei Farmaci
Piccin Editore

Victoria F. Roche
S. William Zito
Thomas L. Lemke
David A. Williams
Foye’s Principi di Chimica Farmaceutica
Settima edizione italiana sull'ottava americana
Piccin Editore


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