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CHIMICA FARMACEUTICA APPLICATA (063FA)

A.A. 2021 / 2022

Periodo 
Secondo semestre
Crediti 
6
Durata 
48
Tipo attività formativa 
Caratterizzante
Percorso 
[PDS0-2019 - Ord. 2019] comune
Syllabus 
Lingua insegnamento 

Italiano (esame in inglese a richiesta per studenti in mobilità internazionale, Erasmus etc). Potranno esserci dei seminari tenuti da Docenti o esperti industriali tenuti in lingua inglese

Obiettivi formativi 

Fornire le basi chimico fisiche per la Tecnologia Farmaceutica.
D1 conoscenza e capacità comprensione
al termine di questa attività formativa, lo studente dovrà essere in grado di conoscere e aver compreso i principi alla base della preformulazione e formulazione farmaceutica necessari all'allestimento delle diverse forme di dosaggio (convenzionale e modificato), inclusi i fattori che influenzano la disponibilità farmaceutica (Biofarmaceutica), e la stabilità della forma di dosaggio stessa.
D2 capacità di applicare conoscenza e comprensione: lo studente al termine dell'attività formativa dovrà essere in grado di applicare le conoscenze all'analisi di esempi concreti. in particolare di l'utilizzo frequente di esempi concreti
anche in commercio permetterà di sviluppare questo aspetto.
D3- al termine del corso lo studente deve altresì dimostrare autonomia di giudizio verso i singoli casi pratici. l'autonomia di giudizio viene stimolata durante tutto il corso delle lezioni con approfondimenti critici delle diverse tematiche trattate.
D4 abilità comunicative
lo studente al termine del corso deve aver maturato la capacità di utilizzare la corretta terminologia e aver sviluppato le sue doti comunicative. lo studente viene frequentemente stimolato a ragionare sulla diversità di significato di termini con significato differente usati come sinonimi fin modo frequente.
D5 capacità di apprendimento
al termine di questo corso lo studente dovrà essere in grado di approfondire in modo autonomo gli argomenti trattati nel corso, anche tramite consultazione di bibliografia specifica. sarà pertanto in grado di rapportarsi in modo autonomo alle problematiche riguardanti la scelta degli eccipienti, del contenitore, della via di somministrazione, delle problematiche produttive eventuali. sarà pertanto in grado di comprendere gli argomenti che saranno oggetto di altre discipline in ambito tecnologico/farmaceutico.

Prerequisiti 

Si consiglia: Fisica, Chimica generale, Chimica organica, Chimica Fisica; Microbiologia; Anatomia e fisiologia

Contenuti 

Il corso fa conoscere le principali indagini preformulative (in particolare sullo stato solido, solubilità, coefficiente di partizione, proprietà delle polveri, compatibilità farmaco-eccipiente, scelta della via di somministrazione); fa comprendere l’importanza della biofarmaceutica per misurare il successo di una formulazione in vivo; fa conoscere le principali cause di instabilità dei p.a. e dei prodotti farmaceutici (dal p.v. fisico, chimico e microbiologico) e insegna ad attuare strategie mirate di stabilizzazione, le principali strategie di stabilizzazione anche nel caso di API proteici, scelta del contenitore, del conservante, le cinetiche di reazione e la dipendenza delle costanti dai fattori ambientali; studia i principali polimeri di impiego farmaceutico e le loro caratteristiche (solubilità, peso molecolare, cristallinità, degradabilità, temperatura di transizione vetrosa, etc.); dà una panoramica sui principali sistemi a rilascio controllato per uso orale, tenendo in considerazione le condizioni fisiologiche nel tratto gastro intestinale; insegna le basi chimico-fisiche dei sistemi dispersi grossolani e colloidali; prende in considerazione nel dettaglio colloidi idrofili, lipofili, di associazione, trattando esempi di impiego farmaceutico; fa conoscere le strategie formulative, gli ingredienti e le fonti di instabilità di emulsioni e sospensioni farmaceutiche; tratta le caratteristiche reologiche dei diversi tipi di fluidi; si occupa infine del design di forme di dosaggio a specifici target di pazienti, quali anziani e bambini.

Metodi didattici 

Lezioni frontali (48h) con slides in power point. numerosi video di esperimenti. Molti esempi pratici che aiutino a comprendere la teoria. Esempi propedeutici ai successivi corsi e laboratori didattici del 4°anno dello stesso settore scientifico disciplinare.
Su argomenti specifici, alcune lezioni frontali (6h circa) vengono svolte in collaborazione con esperti provenienti dall'industria o docenti di altre università. qualche sporadico quiz autovalutativo interattivo.
Eventuali cambiamenti alle modalità qui descritte, che si rendessero necessari per garantire l'applicazione dei protocolli di sicurezza legati all'emergenza COVID19, saranno comunicati nel sito web di Dipartimento, del Corso di Studio e dell'insegnamento

Programma esteso 

Studi di preformulazione nello sviluppo di un farmaco. Solidi cristallini, amorfi, polimorfi, solvati polimorfi e pseudopolimorfi, cocristalli, sali. Studi di compatibilità farmaco-eccipiente. La diffrattometria dei raggi X e le Tecniche termoanalitiche nell'indagine dello stato solido delle sostanze farmaceutiche. Cenni ad altri metodi fisici e morfologici di caratterizzazione. Solubilità, determinazione della solubilità e fattori influenzanti la solubilità, coefficiente di ripartizione vero e apparente. Bagnabilità di solidi e angolo di contatto.
Proprietà fondamentali e derivate delle polveri: dimensioni (diametro medio, moda,mediano, geometrico, distribuzioni di polveri), forma, area superficiale, porosità, densità. Importanza dei suddetti parametri e tecniche di caratterizzazione. Processo di macinazione: studio dei meccanismi che influiscono sulla polverizzazione e caratteristiche dei diversi tipi di mulini.
Biofarmaceutica:proprietà fisico chimiche e biofarmaceutiche che influenzano la disponibilità biologica del principio attivo. Solubilità in fluidi biologici. Classificazione biofarmaceutica. Aspetti teorici della diffusione e della dissoluzione dei farmaci: Diffusione passiva e trasporto attraverso membrane. Velocità di dissoluzione dei farmaci: legge di Noyes-Whitney. Determinazione della velocità di dissoluzione in vitro secondo Farmacopea. Sink conditions, determinazione della velocità di dissoluzione intrinseca. fattori fisiologici influenzanti la progettazione di una formulazione, in particolare per uso orale. Cenni di farmacocinetica. Complessi di inclusione farmaco-ciclodestrina quale approccio per migliorare le caratteristiche di biodisponibilità di farmaci scarsamente idrosolubili.
Studi di stabilità dei farmaci e dei preparati farmaceutici: Cenni di cinetica: velocità e ordine di reazione e t1/2. Dipendenza della costante cinetica dalla temperatura: equazione di Arrhenius e test accelerati di stabilità. Degradazione fisica e chimica, e possibilità di stabilizzazione dei farmaci. Validità e scadenza. Studi di stabilità per A.I.C. Cenni di conservazione.
Stabilità e stabilizzazione di farmaci proteici.
Sistemi dispersi: Tensione superficiale. I tensioattivi. Influenza dei tensioattivi sull’assorbimento dei farmaci. Proprietà elettriche all’interfaccia. Potenziale zeta. teoria DLVO. Dispersioni colloidali, Emulsioni e Sospensioni. Fluidi newtoniani, plastici, pseudoplastici e tissotropici.
Materiali polimerici di interesse farmaceutico: Caratteristiche strutturali, pesi molecolari medi e grado di polimerizzazione dei polimeri. Grado di cristallinità, temperatura di transizione vetrosa, proprietà meccaniche. Solubilità dei polimeri. Polimeri biodegradabili.
esempi di Sistemi a rilascio modificato di Farmaci: pompe osmotiche, sistemi mucoadesivi, liposomi, sistemi flottanti, sistemi sovrassaturi.
forme di dosaggio per pazienti pediatrici e geriatrici.

Modalità di verifica dell'apprendimento 

il raggiungimento degli obiettivi dell'insegnamento è certificato mediante superamento di un esame orale con voto in trentesimi Esame orale con domande aperte e discussione su almeno tre argomenti diversi (non è previsto l'impiego di esercizi con calcoli) trattati durante il corso. la prova orale è finalizzata ad accertare il livello di conoscenza e lacapacità di comprensione raggiunto dallo studente, nonchè a verificarne la capacità di esposizione (corretta terminologia).
sarà verificata la capacità dello studente di applicare le sue conoscenze alla progettazione e stabilizzazione delle diverse forme farmaceutiche, inclusa la scelta degli eccipienti (e materiali polimerici), e scelta del contenitore.
Eventuali cambiamenti alle modalità qui descritte, che si rendessero necessari per garantire l'applicazione dei protocolli di sicurezza legati all'emergenza COVID19, saranno comunicati nel sito web di Dipartimento, del Corso di Studio.

Altre informazioni 

le slides sono aggiornate annualmente e messe a disposizione su piattaforma moodle federato con largo anticipo rispetto alla lezione, di solito prima dell'inizio del corso; le slides degli interventi di approfondimento di esperti industriali/accademici sono fornite qualche giorno prima della lezione stessa.

CONTATTI DOCENTE:
Beatrice Perissutti
bperissutti@units.it
DSCF
p.le Europa 1, primo piano st. 137
040-5583106

Testi di riferimento 

Aulton - Taylor
Tecnologie Farmaceutiche
Progettazione e allestimento
dei medicinali
EDRA 2015
A.T. Florence e D. Atwood
Le basi chimico fisiche della tecnologia farmaceutica
Edises
M.Amiji, T.Cook, W.C. Mobley
Applied Physical Pharmacy
(2° ed.) McGraw Hill.
Per gli studenti del corso le slides delle lezioni sono scaricabili, previa iscrizione, da MOODLE FEDERATO: http://moodle2.units.it


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